Farmakologisk gruppe - Protonpumpehemmere

Undergruppemedisiner er ekskludert. Muliggjøre

Beskrivelse

Legemidler i denne gruppen hemmer H + -K + -ATPase (protonpumpe) på den apikale membranen av parietale celler i mageslimhinnen. Dette enzymet utfører overføring av hydrogenioner fra parietalcellen til lumen i magen..

Den høye selektiviteten til protonpumpehemmere skyldes at deres aktivering bare er mulig ved sur pH (+ -K + -ATPaser og hemmer det siste stadiet av saltsyresekresjon. Undertrykkelsen av syreproduksjon av disse legemidlene avhenger ikke av reseptorens tilstand (H2, m3 og andre) på basalmembranen til parietale celler. Hemming av protonpumpen med omeprazol, lansoprazol, pantoprazol er irreversibel, rabeprazol er delvis reversibel (komplekset med H + -K + -ATPase kan dissosieres).

Protonpumpehemmere undertrykker doseavhengig utskillelsen av saltsyre, både basal (natt og dag) og stimulert (uavhengig av type stimulus). Effektivt forhindre økt sekresjon etter å ha spist. Kansellering av stoffet ledsages ikke av et rebound-fenomen, og syreproduksjonen gjenopprettes i løpet av få dager (etter syntesen av nye molekyler av H + -K + -ATPase).

H + -K + -ATPase-hemmere sikrer oppnåelse av klinisk og endoskopisk remisjon i alle syrerelaterte sykdommer, inkl. som krever langvarig eller konstant behandling. De holder pH-verdiene i magen innenfor det området som er gunstig for helbredelse av magesår i lang tid i løpet av dagen. På bakgrunn av behandlingen er det en rask forbedring av velvære (smertesyndrom og dyspeptiske fenomener forsvinner), normalisering av den morfofunksjonelle tilstanden i mageslimhinnen, og en reduksjon i tiden for arrdannelse i magesår. Bruk i gastroøsofageal reflukssykdom bidrar til å redusere eksponeringstiden for saltsyre i spiserøret, svekke de skadelige egenskapene til innholdet i magen. Varigheten av inhibering av intragastrisk sekresjon (pH mer enn 4), som når 12 timer, gir muligheten for helbredelse av erosiv øsofagitt innen 8 uker.

Protonpumpehemmere øker konsentrasjonen av antibakterielle midler i mageslimhinnen, og ved å opprettholde høyere pH-verdier øker aktiviteten til et antall antibiotika. Dette skaper optimale forhold for manifestasjonen av effekten av antibakterielle komponenter som inngår i ordningene for utryddelse av anti-Helicobacter-terapi (trippel eller kvadroterapi). Hemmere av H + -K + -ATPase har også sin egen anti-Helicobacter-effekt (in vivo hemmer de veksten av Helicobacter pylory, som virker på det bakterielle ATPase-systemet). Inkludering av H + -K + -ATPase-hemmere i kombinert utryddingsterapi anbefales for magesår og duodenalsår assosiert med H. pylori under forverring og remisjon, blødende magesår, Helicobacter pylori gastritt med uttalte endringer i mageslimhinnen, maltomer i magen malignitet, etter endoskopisk fjerning av magesvulst. Hemmere av H + -K + -ATPase påvirker resultatene av diagnostikk av H. pylori-infeksjon ved biokjemiske metoder. Derfor kan ureasetester for å kontrollere fullstendigheten av H. pylori-utryddelse utføres tidligst 4 uker etter inntakets slutt..

Hemmere av protonpumpen forhindrer skade på slimhinnen i mage og tolvfingertarm av NSAIDs, reduserer hyppigheten av gjentatt gastrointestinal blødning (en komplikasjon av magesårssykdom), spesielt hvis H. pylori-utryddelse er oppnådd under behandlingen. Ved kronisk pankreatitt bidrar de til effektiv lindring av smertesyndrom ved å undertrykke sekresjon og redusere intrapankreatisk trykk. Bruk av protonpumpehemmere kan være ledsaget av hypergastrinemi og økte serum-pepsinogen I-nivåer (mindre uttalt etter H. pylori-utryddelse). Serumnivået av gastrin går tilbake til baseline 2-3 uker etter avsluttet behandling.

Hemmere av H + -K + -ATPase kan redusere motorevakueringsfunksjonen i magen på grunn av hypomotilinemi. Ved langvarig bruk bør man ta hensyn til muligheten for atrofi av mageslimhinnen, campylobacter gastroenteritt, overdreven reproduksjon og kolonisering av ikke-Helicobacter-bakterier i slimhinnen i magen og tynntarmen, og forstyrrelse av den dynamiske balansen i tarmmikrofloraen..

Protonpumpehemmere: en generasjonsklassifisering

Sykdommer assosiert med forstyrrelser i surheten i mage-tarmkanalen observeres i gjennomsnitt i halvparten av den voksne befolkningen på planeten. Denne kategorien av gastrointestinale patologier inkluderer en rekke syndromer beskrevet i den internasjonale klassifiseringen av sykdommer i 10. revisjon. Spesielt vanlig:

  • gastritt,
  • duodenitt,
  • gastroøsofageal reflukssykdom (GERD),
  • magesår,
  • gastrisk dyspepsi.

Gastritt rammer 80 prosent av befolkningen, og gastrisk dyspepsi rammer 30-35 prosent. Det er ganske forståelig at med slik skuffende statistikk er problemet med å kurere gastrointestinale patologier spesielt presserende. For behandling av disse sykdommene brukes ofte medisiner som hører til klassifiseringen - protonpumpehemmere.

Hva er en protonpumpe?

Protonpumpehemmere hemmer magesyreproduksjonen

Pumpe er et teknisk begrep for en type pumpe. Og det er litt rart å se dette navnet i menneskekroppen. Likevel kan begrepet protonpumpe, påført hydrogen-kalium adenosintrifosfatase, forklare funksjonen til dette enzymproteinet, som utfører bevegelsen av positive elektroner gjennom det intercellulære septum..

En protonpumpe kalles også en protonpumpe. Det er en kompleks polypeptidkjede som består av aminosyrerester og inneholder positive ioner av hydrogen og kalium i strukturen. H + / K + -ATPase ble isolert for førti år siden som en enzymatisk proteinhydrolase, og samtidig ble den kalt en protonpumpe. Det tar del i produksjonen av saltsyre og et enzym som omdanner vitamin B12 fra en passiv form til en aktiv..

Hydrogen-kalium-adenosintrifosfatase er inneholdt i mageslimhinnenes forældeceller. De danner også saltsyre. Den overfører positivt ladede hydrogenprotoner (H +) fra cytoplasmaet i parietal (parietal) celle inn i magehulen gjennom det øvre intercellulære septum. I dette tilfellet beveger kaliumionet (K +) seg inn i cellen. Samtidig transporteres klorioner (CL-) til mageområdet.

H + protoner frigjøres som et resultat av nedbrytningen av karbonsyre (H2CO3) under påvirkning av enzymet karbonanhydrase. De resterende kationene (НСО3-) overføres til blodet i stedet for klorkationer, som, etter å ha beveget seg til magen, og kombinert der med hydrogen, danner saltsyremolekyler. Dermed frigjøres saltsyre i lumen i magen med deltakelse av H + / K + -ATPase i form av H + og Clв € 'ioner, og K + ioner beveger seg på en retur måte gjennom membranen.

Hva er protonpumpehemmere og hva er de til?

Hemming betyr inneslutning. I dette tilfellet er inneslutningen av syntesen av HCl. Oppgaven til protonpumpehemmere er å undertrykke produksjonen av saltsyre i magen, som oppnås ved å blokkere transporten av kalium og hydrogenioner fra cellen. Inhibering har vist seg å være effektiv i behandlingen av syraavhengige gastrointestinale sykdommer som

  • gastroøsofageal reflukssykdom,
  • dyspepsi i spiserøret,
  • magesår,
  • duodenalsår,
  • kronisk gastritt,
  • duodenitt.

Protonpumpehemmere blokkerer produksjonen av saltsyre i varierende grad. Avhengighet av disse stoffene utvikler seg ikke, bivirkninger er ikke notert. Derfor ble denne kategorien medikamenter vedtatt av verdensmesterskapet for gastroenterologer i Roma i 1988, som hovedgruppen av syreregulerende medisiner..

Hver påfølgende utvikling av PPI skiller seg fra den forrige når det gjelder høyere aktivitet og virkningstid. Men den faktiske effektiviteten påvirkes av visse faktorer, hvorav den første er organismens individuelle følsomhet..

PPI virkningsmekanisme

Protonpumpemedisiner tas oralt, i form av tabletter eller kapsler. Fra magen kommer legemidlet inn i tynntarmen, her løses det opp og absorberes i blodet, som først overfører hemmermolekylene til leveren, og først deretter går de inn i parietalcellene i mageslimhinnen, hvor de akkumuleres i de sekretoriske tubuli.

PPI blir omdannet til tetracyklisk sulfenamid, som ikke går utover sekretoriske rør, binder seg til de ioniske restene av pumpen og blokkerer den. Dermed er H + / K + -ATPase ekskludert fra dannelsen av saltsyre. For at denne prosessen skal gjenopptas, er produksjonen av et nytt enzym, H + / K + -ATPase, nødvendig, som skjer i 1,5-2 dager. Denne tiden bestemmer varigheten av den terapeutiske effekten av protonpumpehemmere..

Ved første- eller engangsbruk av stoffet er effekten ikke så signifikant, siden ikke alle protonpumper har blitt introdusert i den sekretoriske membranen på dette tidspunktet, noen av dem er inne i cellen. Disse mikropartiklene, sammen med nylig syntetiserte hydrogen-kalium adenosintrifosfataser, vises på membranen, de samhandler med påfølgende doser av legemidlet, og dets antisekretoriske effekt er fullstendig.

Antisekretorisk behandling lar deg stoppe sykdommer avhengig av konsentrasjonen av saltsyre. Dermed leges duodenalsåret med en opprettholdt pH over 3 i 18–20 timer om dagen; for behandling av GERD kreves en pH på mer enn 4, Helicobacter pylori-bakterien blir ødelagt i et litt surt miljø ved en pH på mer enn 5.

Hva er pH?

Protonpumpehemmere

La meg her gjøre en liten digresjon, der du finner en forklaring på pH-verdien (n-ah). Det er nødvendig å forklare den sure tilstanden i mage-tarmkanalen og hvordan PPI-legemidler virker..

Skalaen for hydrogentallet pH, som bestemmer syre-basenaturen til flytende stoffer og løsninger, kan sammenlignes med den matematiske linjen som positive og negative tall ligger på.

PH er 14 enheter. Det kjemisk nøytrale stoffet vann (kan sammenlignes med null på en matematisk skala) er lik pH7. Stoffer med en pH på under 7 er sure. De som er over tallet 7 er basiske. Følgelig, jo lavere pH-antall, jo høyere surhet av stoffet eller løsningen, og omvendt, jo høyere pH, jo lavere surhet, men nivået av det alkaliske mediet øker.

Karakterisering av protonpumpehemmere

PPI er anerkjent som spesielt effektive medikamenter ved behandling av magesårssykdommer assosiert med høy surhet, og har en ledende plass blant medikamentene mot magesår. Et antisekretorisk resultat oppnås i dette tilfellet ved direkte å påvirke dannelsen av saltsyre.

Denne kategorien medikamenter er overlegen i forhold til alle andre antisekretoriske medikamenter når det gjelder effektivitet og ufarlighet ved eksponering. PPI inkluderer 5 generasjoner medikamenter, hvorav den første, omeprazol, ble utviklet i 1989.

Omeprazol

I dag er det et av de mest utbredte og brukte stoffene. Effektiviteten bekreftes av resultatene av studier der over 50000 pasienter med forskjellige gastrointestinale patologier deltok. I sammenligning med omeprazol med H2-blokkere, er det en fordel med en protonpumpehemmere i effektiviteten av å undertrykke inflammatoriske prosesser, og samtidig ble den ulcerative abscessen i slimhinnen tydelig forsinket.

Selv pasienter med gastrinom (en ondartet svulst som produserer hormonet gastrin, som stimulerer produksjonen av HCl), viste positiv dynamikk. I tillegg forbedret Omeprazole anti-Helicobacter-effekten av antibiotika som ble tatt. Biotilgjengelighet, det vil si mengden av et medikament som når sonens effekt i kroppen, svinger innen 50%, hvorav 95 prosent binder seg til plasmaproteiner.

Det høyeste innholdet av denne medisinen i blodet er konsentrert en time etter inntak og varer opptil 3 timer. Standard terapeutisk diett innebærer å ta stoffet 2 ganger daglig, 20 mg per dose. I løpet av en måned leges sår i tolvfingertarmen med 97%, og et magesår med 80%.

Lansoprazol

Dette legemidlet har den høyeste biotilgjengeligheten i gruppen medikamenter som hemmer produksjonen av saltsyre, som utgjør 80-90%. Lansoprazol skiller seg fra forgjengeren i konstruksjonen av radikaler som gir en antisekretorisk effekt.

Studier har vist at Lansoprazol den 5. dagen av forbruket gir en pH i magen over 4, i 11,5 timer (til sammenligning holdt pantoprazol den samme surheten i 10 timer). Lansoprazol anbefales å ta 15, 30 og 60 mg per dag (avhengig av alvorlighetsgraden av patologien). I 95% av tilfellene leges såret på 4 uker.

Pantoprazol

Pantoprazol er attraktivt fordi det tillater langvarig bruk for å konsolidere den terapeutiske effekten i behandlingen av magesårssykdom. Til tross for variabiliteten i resultatet (syre-basenivået varierte fra 2,3 til 4,3), har ikke administrasjonsmetodene av legemidlet en signifikant effekt på farmakokinetikken.

Pantoprazol administreres med andre ord både intravenøst ​​og oralt. En ti års observasjon av pasienter som tok pantoprazolbehandling viste at tilbakefall ikke skjedde etter bruk av dette legemidlet.

Rabeprazol

Rabeprazol har også særegne trekk på pyridin- og imidazolringene fra omeprazol, som gir en mer effektiv binding av kalium- og hydrogenprotoner i adenosintrifosfat Mse. Rabeprazol absorberes av kroppen og den terapeutiske effekten oppnås med 51,8%, den binder seg til blodproteiner med 96,3%. Med den daglige bruken av dette legemidlet med 40 mg per dag i en måned, helbreder såret med 91%.

Esomeprazol

Det er bare en S-isomer i strukturformelen til Esomeprazol, og derfor er stoffet ikke så utsatt for hydroksylering av leveren som forløperne med R-isomerer, og blir ikke eliminert så raskt fra kroppen. Disse faktorene øker antall hemmere som når protonpumpene i parietale celler. Esomeprazol, tatt med 40 mg per dag, opprettholder en pH-verdi på mer enn 4 i 14 timer. Dette er den høyeste terapeutiske effekten som har blitt oppnådd til dags dato..

Helicobacter pylori og PPI

Det er totalt 5 generasjoner protonpumpehemmere

Når vi snakker om syraavhengige sykdommer og årsakene til dem, kan man ikke annet enn å huske den gramnegative helixlignende bakterien Helicobacter pylori, siden forskere har kommet til at denne bakterien er en slags katalysator, en utløser for forekomsten av disse sykdommene.

Og det er denne bakterien som legger seg i magen som fremkaller inflammatoriske tilbakefall i mage-tarmkanalen. Derfor blir terapi av syravhengige patologier utført i kombinasjon med antibiotika i tetracyklin-gruppen, og spesielt med Metronidazol.

API-arbeidet fortsetter

Fem generasjoner protonpumpehemmere har blitt godkjent og brukt med hell. For seks år siden ble et nytt medikament, Dexlansoprazole, lansert på markedet, godkjent for bruk i behandling av GERD.
En ny IIT er under utvikling og testet i Japan. Dette er Tenatoprazole. Er et derivat av imidazopyridin. Det er sant at noen eksperter mener at dette stoffet i sin helhet gjentar tidligere generasjoner..

Litt tidligere ble Ilaprazole utviklet i Korea, noe som er 2-3 ganger mer effektivt enn Omeprazole. Men i USA, EU-land og Russland er det ingen tillatelse til bruk. Nå prøver Japan å markedsføre dette stoffet til det vestlige markedet..

Om sikkerheten til protonpumpehemmere - i en videoforelesning:

Fant du feil? Velg den og trykk Ctrl + Enter for å fortelle oss.

Protonpumpehemmere

Vi inviterer deg til Telegram-kanalen @ GastroenterologyHvis behandlingen ikke fungererPopulært om gastrointestinale sykdommerSurhet
mage

Protonpumpehemmere (også kalt: protonpumpehemmere, protonpumpehemmere, protonpumpehemmere, H + / K + -ATPase-blokkere, hydrogenpumpehemmere osv.) - antisekretoriske legemidler beregnet for behandling av syreavhengige sykdommer i magen, duodenal tarm og spiserør, blokkerer protonpumpen (H + / K + -ATPase) av parietalcellene i mageslimhinnen og reduserer dermed utskillelsen av saltsyre. Den mest brukte forkortelsen er PPI, sjeldnere - PPI.

Protonpumpehemmere er de mest effektive og moderne medisinene i behandlingen av magesår, tolvfingertarm (inkludert de som er forbundet med infeksjon med Helicobacter pylori) og spiserøret, noe som gir en reduksjon i surhet og, som en konsekvens, aggressiviteten i magesaft.

Alle protonpumpehemmere er benzimidazolderivater og har en lignende kjemisk struktur. IPP skiller seg bare ut i strukturen til radikalene på pyridin- og benzimidazolringene. Virkningsmekanismen til forskjellige protonpumpehemmere er den samme, de skiller seg hovedsakelig i farmakokinetikk og farmakodynamikk..

Virkningsmekanisme for en protonpumpehemmere
Hemmere av protonpumpen, etter å ha passert gjennom magen, går inn i tynntarmen, hvor de oppløses, hvorpå de først kommer inn i leveren gjennom blodstrømmen, og deretter trenger gjennom membranen inn i parietalcellene i mageslimhinnen, hvor de er konsentrert i de sekretoriske tubuli. Her, ved sur pH, aktiveres protonpumpehemmere og omdannes til tetracyklisk
Virkningsmekanisme for hemmere
protonpumpe
(Maev I.V. og andre)
sulfenamid, som er ladet og derfor ikke kan trenge inn i membraner og ikke etterlater det sure rommet inne i parietalcellens sekretoriske rør. I denne formen danner protonpumpehemmere sterke kovalente bindinger med merkaptogrupper av cysteinrester av H + / K + -ATPase, som blokkerer konformasjonsoverganger av protonpumpen, og den blir irreversibelt ekskludert fra utskillelsen av saltsyre. For at syreproduksjonen skal gjenopptas, er syntesen av nye H + / K + -ATPaser nødvendig. Halvparten av humane H + / K + -ATPaser fornyes på 30-48 timer, og denne prosessen bestemmer varigheten av den terapeutiske effekten av PPI. Med den første eller enkeltdosen PPI er effekten ikke maksimal, siden ikke alle protonpumper er på dette tidspunktet innebygd i den sekretoriske membranen, noen av dem er i cytosolen. Når disse molekylene, så vel som nysyntetiserte H + / K + -ATPaser vises på membranen, samhandler de med påfølgende doser av PPI, og den antisekretoriske effekten blir fullstendig realisert (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).
Typer protonpumpehemmere

A02BC53 Lansoprazol i kombinasjon med andre legemidler
A02BC54 Rabeprazol i kombinasjon med andre legemidler

A02BD01 Omeprazol, amoxicillin og metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetracyklin og metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksicillin og metronidazol
A02BD04 Pantoprazol i kombinasjon med amoksicillin og klaritromycin
A02BD05 Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02BD06 Esomeprazol, amoxicillin og klaritromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoxicillin og levofloxacin

Det er en rekke nye protonpumpehemmere i forskjellige stadier av utvikling og kliniske studier. Den mest kjente av disse og nær avslutning av forsøk er tenatoprazol. Noen klinikere mener imidlertid at det ikke har åpenbare farmakodynamiske fordeler i forhold til forgjengerne, og at forskjellene bare gjelder farmakokinetikken til det aktive stoffet (Zakharova N.V.). Blant fordelene med ilaprazol er at det er mindre avhengig av polymorfismen til CYP2C19-genet og at dets halveringstid (T1/2) 3,6 timer (Mayev I.V. og andre)

I januar 2009 godkjente den amerikanske mat- og medisinadministrasjonen (FDA) den sjette protonpumpehemmeren dexlansoprazol, som er en optisk isomer av lansoprazol, for behandling av GERD; i mai 2014 fikk den tillatelse i Russland.

I den farmakologiske indeksen i avsnittet Gastrointestinale legemidler er det en gruppe "Protonpumpehemmere".

Etter ordre fra regjeringen i Den russiske føderasjonen datert 30. desember 2009 nr. 2135-r, er en av protonpumpehemmerne - omeprazol (kapsler; lyofilisat for å tilberede en løsning for intravenøs administrering; lyofilisat for å tilberede en løsning for infusjon; belagte tabletter) inkludert i listen over vitale og essensielle medisiner.

For tiden er 5 standarddoser av protonpumpehemmere (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg) og en dobbel dose (omeprazol 40 mg) lisensiert i Europa for behandling av GERD. Standarddoser av protonpumpehemmere er lisensiert for behandling av erosiv øsofagitt i 4-8 uker, og dobbeltdosen er for behandling av ildfaste pasienter som tidligere har blitt behandlet med standarddoser foreskrevet i opptil 8 uker. Standarddoser foreskrives en gang daglig, en dobbel dose - to ganger om dagen (V.D. Pasechnikov et al.).

OTC-protonpumpehemmere

I de første tiårene etter utseendet var antisekretoriske legemidler generelt og protonpumpehemmere i USA, Russland og mange andre land reseptbelagte medisiner. I 1995 godkjente FDA Over-the-Coutner H2-blokkeringen, Zantac 75, og i 2003 den første OTC PPI Prilosec OTC (omeprazolmagnesium). Senere i USA ble OTC PPI-er registrert: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol), Nexium 24HR (esomeprazol magnesium), Zegerid OTC (omeprazol + natriumbikarbonat). Alle reseptfrie former er preget av et redusert innhold av aktiv ingrediens og er ment "for behandling av hyppig halsbrann".

Pantoprazole 20 mg er godkjent for OTC-utdeling i EU 12.6.2009, i Australia - i 2008. Esomeprazol 20 mg - i EU 26.8.2013 Lansoprazol - i Sverige siden 2004, senere tillatt i et antall andre EU-land, Australia og New Zealand. Omeprazole - i Sverige siden 1999, senere i Australia og New Zealand, andre EU-land, Canada, en rekke land i Latin-Amerika. Rabeprazole - i Australia siden 2010, senere - i Storbritannia (Boardman HF, Heeley G. Rollen til farmasøyten i valg og bruk av reseptfrie protonpumpehemmere. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

I Russland er følgende PPI-doseringsskjemaer godkjent for OTC-salg:

  • Gastrozole, Omez, Ortanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapsler som inneholder 10 mg omeprazol
  • Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsler som inneholder 10 mg rabeprazolnatrium (eller rabeprazol)
  • Controloc, kapsler som inneholder 20 mg pantoprazol
Den generelle tommelfingerregelen når du tar en reseptfri PPI er at hvis det ikke er noen effekt i løpet av de første tre dagene, må du kontakte en spesialist. Maksimal behandlingstid med OTC PPI uten å konsultere lege er 14 dager (for Controloc - 4 uker). Intervallet mellom 14-dagers kurs må være minst 4 måneder.

Protonpumpehemmere ved behandling av gastrointestinale sykdommer

Protonpumpehemmere er de mest effektive medikamentene som undertrykker saltsyreproduksjon, selv om de har noen ulemper. Som sådan har de funnet bred anvendelse i behandlingen av syraavhengige sykdommer i mage-tarmkanalen, inkludert, om nødvendig, utryddelse av Helicobacter pylori.

Sykdommer og tilstander i behandlingen som bruk av protonpumpehemmere er indikert (Lapina T.L.):

  • gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
  • mage og / eller sår i tolvfingertarmen
  • Zollinger-Ellison syndrom
  • skade på mageslimhinnen forårsaket av å ta ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs)
  • sykdommer og tilstander der utryddelse av Helicobacter pylori er indikert.
Tallrike studier har vist et direkte forhold mellom varigheten av å opprettholde gastrisk surhet med en pH> 4,0 og hastigheten på helbredelse av sår og erosjoner i spiserøret, magesår og duodenalsår, hyppigheten av Helicobacter pylori-utryddelse, og en reduksjon i symptomer som er karakteristiske for ekstraøsofageal manifestasjon av gastroøsofageal refluks. Jo lavere surhet i mageinnholdet (dvs. jo høyere pH-verdi), jo raskere oppnås behandlingseffekten. Generelt kan vi si at for de fleste syrerelaterte sykdommer er det viktig at pH-nivået i magen er mer enn 4,0 i minst 16 timer om dagen. Mer detaljerte studier har fastslått at hver av de syravhengige sykdommene har sitt eget kritiske surhetsnivå, som må opprettholdes i minst 16 timer om dagen (Isakov V.A.):

Syrerelaterte sykdommerSurhetsnivå som trengs for å gro,
pH, ikke mindre
Gastrointestinal blødning6
GERD komplisert av ekstraesofageal manifestasjoner6
Quad eller trippel terapi med antibiotikafem
Erosiv GERD4
Skade på mageslimhinnen forårsaket av å ta ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler4
Funksjonell dyspepsi3
Vedlikeholdsterapi for GERD3

Protonpumpehemmere
Maksimal tillatt dose for en enkelt dose, mg
Omeprazol40
Pantoprazol40
Lansoprazoltretti
Rabeprazol20
Esomeprazol40

I patogenesen av magesår og / eller duodenalsår er den avgjørende koblingen ubalansen mellom faktorene for aggresjon og faktorene for beskyttelse av slimhinnen. For tiden blant aggresjonsfaktorene, i tillegg til hypersekresjon av saltsyre, er det: hyperproduksjon av pepsin, Helicobacter piylori, nedsatt gastroduodenal motilitet, effekten på slimhinnen i magesekken og tolvfingertarm av gallsyrer og lysolicetin, bukspyttkjertelenzymer i nærvær av duodenogastrisk membran, røyking, drikking av alkoholholdige drikker, inntak av visse medisiner som ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler. Beskyttelsesfaktorer inkluderer: utskillelse av mageslim, produksjon av bikarbonater, som hjelper til å nøytralisere intragastrisk surhet på overflaten av mageslimhinnen opp til 7 enheter. pH, evnen til sistnevnte til å regenerere, syntese av prostaglandiner, som har en beskyttende effekt og er involvert i å sikre tilstrekkelig blodstrøm i slimhinnen i mage og tolvfingertarm. Det er viktig at mange av disse faktorene for aggresjon og forsvar er genetisk bestemt, og balansen mellom dem opprettholdes av den koordinerte interaksjonen mellom det nevroendokrine systemet, inkludert hjernebarken, hypothalamus, perifere endokrine kjertler og gastrointestinale hormoner og polypeptider. Den viktigste rollen som hyperaciditet i dannelsen av magesårssykdom er bekreftet av den høye kliniske effekten av antisekretoriske legemidler, som har funnet bred anvendelse i moderne terapi av magesårssykdom, blant hvilke protonpumpehemmere spiller hovedrollen (Mayev IV)..

Protonpumpehemmere i Helicobacter pylori-utryddelsesregimer
Protonpumpehemmere øker risikoen for brudd, muligens forårsaker Clostridium difficile-assosiert diaré og kan forårsake hypomagnesemi og demens i alderdommen, og sannsynligvis også øke risikoen for lungebetennelse hos eldre

United States Food and Drug Administration (FDA) har utstedt en rekke rapporter om mulige farer ved langvarige eller høye doser protonpumpehemmere:

  • i mai 2010 utstedte FDA en advarsel om økt risiko for brudd i hofte, håndledd og ryggrad med langvarige eller høydose protonpumpehemmere ("FDA advarer")
  • I februar 2012 sendte FDA en melding som advarte pasienter og leger om at behandling med protonpumpehemmere kan øke risikoen for Clostridium difficile-assosiert diaré (FDA-kommunikasjon av 8.2.2012).
Basert på denne og lignende informasjon, mener FDA: Ved forskrivning av protonpumpehemmere bør leger velge lavest mulig dose eller kortere behandlingsforløp som er passende for pasientens tilstand..

Flere tilfeller av livstruende hypomagnesemi (mangel på magnesium i blodet) assosiert med bruk av protonpumpehemmere er beskrevet (Yang Y.-X., Metz D.C.). Protonpumpehemmere øker risikoen for sykehusinnleggelser for hypomagnesemi når det tas sammen med diuretika hos eldre pasienter. Dette faktum skal imidlertid ikke påvirke den rimelige forskrivningen av protonpumpehemmere, og den lave risikoen krever ikke screening for magnesiumnivåer i blodet (Zipursky J el al. Proton Pump Inhibitors and Hospitalization with Hypomagnesemia: A Population-Based Case-Control Study / PLOS Medicine - 30. september 2014).

Ifølge forskning utført i Tyskland (German Center for Neurodegenerative Diseases, Bonn), øker langvarig bruk av protonpumpehemmere risikoen for demens i alderdommen med 44% (Gomm W. et al. Association of Proton Pump Inhibitors With Risk of Dementia. A Farmacoepidemiologiske kravsdata) Analyse. JAMA Neurol. Publisert online 15. februar 2016. doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

Forskere fra Storbritannia har funnet at eldre mennesker som fikk PPI i løpet av en toårsperiode, har høyere risiko for lungebetennelse. Logikken til forfatterne av studien er som følger: syren i magen skaper en barriere for tarmmikrobiota, som er patogen for lungene. Derfor, hvis syreproduksjonen synker på grunn av PPI-inntak, kan flere patogener komme inn i luftveiene på grunn av høye tilbakeløp (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors and Long-Term Risk of Community-Ervervet lungebetennelse hos eldre voksne. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).

Tar protonpumpehemmere under graviditet

Ulike protonpumpehemmere har forskjellige FDA-risikokategorier for fosteret:

  • pantoprazol, lansoprazol, dexlansoprazol - B (studier på dyr avslørte ikke risiko for negative effekter på fosteret, det var ingen riktige studier hos gravide)
  • omeprazol, rabeprazol, esomeprazol - C (dyreforsøk har vist bivirkninger av legemidlet på fosteret, og det har ikke vært hensiktsmessige studier hos gravide kvinner, men de potensielle fordelene forbundet med bruken av dette legemidlet hos gravide kan rettferdiggjøre bruken til tross for risikoen involvert)
Å ta protonpumpehemmere for gastroøsofageal reflukssykdom i løpet av graviditetens første trimester mer enn dobler risikoen for å få en baby med hjertefeil (GI & Hepatology News, august 2010).

Det er også studier som viser at inntak av protonpumpehemmere under graviditet øker risikoen for astma hos et ufødt barn med 1,34 ganger (tar H2-blokkere med 1,45 ganger). Kilde: Lai T., et al. Syredempende medisinbruk under graviditet og risikoen for astma hos barn: En metaanalyse. Barnelege. Jan 2018.

Valg av protonpumpehemmere

Den syddempende effekten av protonpumpehemmere er strengt individuell for hver pasient. En rekke pasienter har fenomener som "motstand mot protonpumpehemmere", "nattlig syregjennombrudd" osv. Dette skyldes både genetiske faktorer og kroppens tilstand. Derfor, ved behandling av syraavhengige sykdommer, bør utnevnelsen av protonpumpehemmere justeres individuelt og i tide, med tanke på responsen på behandlingen. Det anbefales å bestemme den individuelle rytmen for inntak og doser av legemidler for hver pasient under kontroll av intragastrisk pH-metri (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).


Daglig pH-gram i magen etter å ha tatt PPI

Sammenligning av protonpumpehemmere

Sammenligning av daglig antisekretorisk
aktivitet av H2-reseptorblokkere
(ranitidin) og omeprazol
(Maev I.V. og andre)
Det er generelt akseptert at protonpumpehemmere er de mest effektive behandlingene for syrerelaterte sykdommer. Klassen av antisekretoriske legemidler som dukket opp før PPI - H2-blokkere av histaminreseptorer blir gradvis erstattet fra klinisk praksis, og PPI konkurrerer bare med hverandre. Det er forskjellige synspunkter blant gastroenterologer når det gjelder sammenligningseffektiviteten til spesifikke typer protonpumpehemmere. Noen av dem hevder at, til tross for noen forskjeller som eksisterer mellom PPI, er det hittil ingen overbevisende data som lar oss snakke om den større effektiviteten til PPI sammenlignet med resten (Vasiliev Yu.V. et al.) Eller det under utryddelse Typeр type PPI inkludert i sammensetningen av trippel (firdobbelt terapi) spiller ingen rolle (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Andre skriver at for eksempel esomeprazol er fundamentalt forskjellig fra de andre fire PPIene: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol og rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. og andre). Atter andre mener at rabeprazol er den mest effektive (Ivashkin V.T. et al., Maev I.V., etc.).

Ifølge DS Bordin er effektiviteten til alle PPI-er i langvarig behandling av GERD nær. I de tidlige stadiene av behandlingen har lansoprazol noen fordeler når det gjelder hastigheten av effekten, noe som potensielt øker pasientens overholdelse av behandlingen. Hvis det er nødvendig å ta flere medisiner for samtidig behandling av andre sykdommer, er pantoprazol det tryggeste.

Det er mange generiske PPI-er tilgjengelig på det russiske og andre SNG-markedene. Det er kjent at alle originale PPI-er har et høyt antisekretorisk potensiale, tilstrekkelig for nesten alle situasjoner med behov for å undertrykke sekresjon. Når det gjelder generiske medikamenter, er de ofte forskjellige i antisekretorisk aktivitet fra både de originale legemidlene og seg imellom. Dette skyldes ikke bare de spesielle egenskapene til farmakokinetikken til individuelle klasser av PPI, men også til kvaliteten på generiske stoffer, noe som fremgår av den høye "primære motstanden" som observeres i individuelle legemidler mot de første standarddosene, som avtar når en enkelt dose dobles (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). På grunn av mulige forskjeller i legemiddelkvaliteten er en objektiv vurdering av deres kliniske effekt viktig. For tiden er 24-timers overvåking av intragastrisk pH en objektiv og rimelig metode for testing av antisekretoriske legemidler i klinisk praksis (Alekseenko S.A.).

En gruppe forskere fra Tyskland (Kirchheiner J. et al.) Utførte en dose-respons metaanalyse for den gjennomsnittlige 24-timers intragastrisk pH og prosentandelen av tiden med en pH> 4 i 24 timer for forskjellige PPI. De oppnådde følgende verdier for effektiviteten til forskjellige PPIer for å oppnå en gjennomsnittsverdi av intragastrisk pH = 4:

PPI-dose (mg / dag) for å oppnå en gjennomsnittlig pH-verdi på 4 med en 24-timers intragastrisk pH-meter

SunnPasient med GERDEn pasient smittet med Helicobacter pylori
Pantoprazol89.2166Det er ikke noe data
Omeprazol20.237.73.0
Rabeprazol11.120.11.6
Lansoprazol22.641,83.3
Esomeprazol12.623.6Det er ikke noe data

Kostnadene ved generiske legemidler til omeprazol, pantoprazol og lansoprazol er mye lavere enn de opprinnelige preparatene til esomeprazol og rabeprazol, noe som ikke er av liten betydning for pasienten og ofte bestemmer valget av et medikament basert på økonomiske evner, spesielt for langvarig bruk (Alekseenko S.A.).

Handelsnavn på medisiner - protonpumpehemmere

Et bredt spekter av forskjellige medisiner fra gruppen av protonpumpehemmere presenteres på det innenlandske farmasøytiske markedet:

  • virkestoff omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozole, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Crismel, Lomak, Losek, Losec MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazole, Omeprazole, Omeprazol acri, Omeprazole-EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
  • det aktive stoffet er omeprazol, i tillegg til at legemidlet inneholder en merkbar mengde natriumbikarbonat: Omez insta
  • virkestoff omeprazol + domperidon: Omez-d
  • virkestoffet pantoprazol: Zipantol, Controloc, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Pulloref, Sanpraz, Ultera
  • virkestoff lansoprazol: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
  • aktivt stoff rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (tidligere kalt Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
  • virkestoff esomeprazol: Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • virkestoff dexlansoprazol: Dexilant
  • virkestoff naproxen + esomeprazol: Vimovo (foreskrevet for behandling av smerter ved slitasjegikt, revmatoid artritt og ankyloserende spondylitt hos pasienter med risiko for å utvikle magesårssykdom).
I Russland registreres legemidler som er tre-komponent sett med kapsler og tabletter som tilsvarer den daglige dosen for "trippelbehandling" for utryddelse av Helicobacter pylori: klaritromycin ".

I tillegg er det en rekke protonpumpehemmere på farmasøytiske markeder i de tidligere Sovjetunionen som ikke er registrert i Russland, spesielt:

  • omeprazol: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
  • pantoprazol: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
  • lansoprazol: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lanzerol
  • rabeprazol: Barol-20, Geerdin (pulver til injeksjonsvæske, oppløsning og enterobelagte tabletter), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Zdorov'e, Razol-20
Merker registrert i Tyskland: Antra og Antra MUPS (omeprazol), Agopton (lansoprazol), etc..

Protonpumpehemmere i USA

USA-registrerte merker:

  • resept: Prilosec (tidligere Losec; omeprazol), Zegerid (omeprazol + natriumbikarbonat), Protonix og Protonix I.V. (pantoprazol), Prevacid (lansoprazol), AcipHex (rabeprazol), Nexium (esomeprazol), Dexilant (dexlansoprazol) og Vimovo (esomeprazol + naproxen)
  • reseptfrie reseptfrie alternativer (OTC): Prilosec OTC (omeprazolmagnesium), Omeprazol (omeprazol), Nexium 24HR (esomeprazolmagnesium), Zegerid OTC (omeprazol + natriumbikarbonat) og Prevacid 24HR (lansoprazol).
Protonpumpehemmere er de mest populære reseptbelagte legemidlene i USA for behandling av sykdommer i fordøyelsessystemet. I 2004 okkuperte de de fem første linjene i tabellen rangert etter salgsvolum (se tabellen nedenfor) og deres totale salg utgjorde 77,3% av alle legemidler i denne klassen:

Et stoff
For alle sykdommer


Inkl. Mva for behandling av utvalgte sykdommer
GERD
(alle typer)
Magesår og duodenalsår
Antall oppskrifter,
millioner stk.
totalkostnad,
millioner $
Antall oppskrifter,
millioner stk.
totalkostnad,
millioner $
Antall oppskrifter,
millioner stk.
totalkostnad,
millioner $
Lansoprazol21.03 10514.22 1871,3177
Esomeprazol19.5284614.32 1810,786
Pantoprazol11.71 40810.012241.1124
Rabeprazol8.01 1366.09140,227
Omeprazol8.61.0396.68410,331
Total68.8953451.173473.6445
Publikasjoner for helsepersonell
  • Lapina T.L. Protonpumpehemmere: fra farmakologiske egenskaper til klinisk praksis // Farmateka. - 2002. - Nr. 9. - s. 3-8.
  • Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Bruk av omeprazol og esomeprazol hos pasienter med bronkialastma kombinert med GERD // Eksperimentell og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 3. - s. 26-31.
  • Maev I.V. Stedet og betydningen av protonpumpehemmere i moderne behandling av magesår // Eksperimentell og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 3. - s. 12-13.
  • Morozov S.V., Tsodikova O.M., Isakov V.A. et al. Sammenligningseffekt av den antisekretoriske virkningen av rabeprazol og esomeprazol hos personer som raskt metaboliserer protonpumpehemmere // Eksperimentell og klinisk gastroenterologi. - 2003. - Nr. 6.
  • Lapina T.L. Protonpumpehemmere: hvordan optimalisere behandlingen av syraavhengige sykdommer // Russian medical journal. - 2003. - T.11. - Nr. 5.
  • B.D. Starostin Bytte til en annen protonpumpehemmere hvis den forrige er ineffektiv hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom. // Russisk tidsskrift for gastroenterologi, hepatologi, koloproktologi. 2006, nr. 5, s. 1. 3.
  • Isakov V.A. Terapi av syrerelaterte sykdommer med protonpumpehemmere i spørsmål og svar // Consilium Medicum. - 2006.– nr. 7. - fra 3-7.
  • Samsonov A.A. Protonpumpehemmere - valgfrie medikamenter ved behandling av syrerelaterte sykdommer // Farmateka. - 2007. - Nr. 6. - s. 10-15.
  • Kenneth R. Mcquaid, Loren Laine. Lindring av halsbrann med protonpumpehemmere: en systematisk gjennomgang og metaanalyse av kliniske studier // Klinisk gastroenterologi og hepatologi. Russisk utgave. - 2008. - bind 1. - nr. 3. - s. 184-192.
  • Pasechnikov V.D. Nøkler til valg av optimal protonpumpehemmere for behandling av syraavhengige sykdommer // RZHGGK. - nr. 3. - 2004.
  • Bordin D.S. Sikkerhet ved behandling som et kriterium for valg av protonpumpehemmere for en pasient med gastroøsofageal reflukssykdom // Consilium Medicum. - 2010. - Volum 12. - Nr. 8.
  • Russian Society of Surgeons. Ulcerøs gastroduodenal blødning. Nasjonale kliniske retningslinjer.
  • Mikheeva O.M. Bruk av protonpumpehemmere for behandling av syraavhengige sykdommer // Terapi. - 2016. - Nr. 2 (6). S. 43-46.
  • Kucheryavyy Yu.A., Andreev D.N., Shaburov R.I. Protonpumpehemmere i praksis hos en allmennlege. Terapi. 2019; Nr. 5 [31]: 120-126.
  • Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Forverring av gastroøsofageal reflukssymptomer etter seponering av protonpumpehemmere er ikke assosiert med økt eksponering for esophageal acid. OP232. UEG Journal, 2019, Vol. 7 (8S) iv. Abstrakt problem, s.126. Oversettelse til russisk: Forverring av gastroøsofageal reflukssymptomer etter seponering av protonpumpehemmere er ikke forbundet med økt syreeksponering for spiserøret.
På nettstedet www.GastroScan.ru i delen "Litteratur" er det et underavsnitt "Protonpumpehemmere" som inneholder publikasjoner for helsepersonell dedikert til behandling av gastrointestinale sykdommer ved bruk av PPI.
Videoer (samtaler og foredrag) for helsepersonell som vurderer PPI-behandling

På nettstedet www.GastroScan.ru i "Video" -delen er det et underavsnitt "Rapporter og forelesninger", som inneholder videoopptak av rapporter, forelesninger, webinarer innen ulike områder av gastroenterologi for helsepersonell.

Protonpumpehemmere har kontraindikasjoner, bivirkninger og applikasjonsfunksjoner, konsultasjon med spesialist er nødvendig.

Protonpumpehemmere: legemiddelgenerasjoner og deres funksjoner

Protonpumpehemmere (de er også protonpumpehemmere, protonpumpeblokkere, hydrogenpumpeblokkere, H + / K + -ATPase-blokkere, oftest PPI-reduksjon, noen ganger PPI) er medisiner som regulerer og undertrykker utskillelsen av saltsyre. Designet for behandling av mage- og duodenalsår, gastritt, duodenitt og andre sykdommer forbundet med høy surhet.

Typer og liste over medisiner

Det er flere generasjoner av PPI, som skiller seg fra hverandre ved ytterligere radikaler i molekylet, på grunn av hvilken varigheten av den terapeutiske effekten av legemidlet og hastigheten på dets endring endres, bivirkningene av de tidligere legemidlene elimineres, og interaksjonen med andre legemidler reguleres. Det er seks typer hemmere registrert i Russland.

Etter generasjoner

1. generasjon

  • Omeprazol. Det aller første stoffet i alle PPI-er, syntetisert på slutten av 70-tallet i forrige århundre. Er "gullstandarden" for sammenligning med andre protonpumpehemmere. Blokkerer arbeidet til celler som produserer saltsyre, og reduserer dermed konsentrasjonen i magen. Følgende hemmere har de samme egenskapene. Det fungerer best i det sure miljøet i magen, derfor foreskrives det 20 minutter før måltider.

2. generasjon

  • Lansoprazol. Legemidlene i denne gruppen har ikke fått særlig popularitet blant leger. Biotilgjengelighet (assimilering) etter første påføring er nesten 2,5 ganger høyere enn for omeprazol, og forblir den samme gjennom hele behandlingen. Utviklingen av en terapeutisk effekt er raskere enn for andre PPI. Blokkerer både dag- og nattutskillelse av magesaft, uavhengig av tidspunktet på dagen da den ble tatt. Gjenvinningsperioden for syntesen av saltsyre er ca. 13 timer. For bedre arrdannelse i sår, er det nødvendig å blokkere det i 18 timer daglig under hele behandlingsforløpet.

3. generasjon

  • Rabeprazol. Suspenderer produksjonen av saltsyre i ca. 28 timer. Samhandler minimalt med medisiner fra andre grupper. Sammenlignet med andre PPI, gjenoppretter den den berørte spiserøret i GERD (sykdommer når mageinnholdet periodevis kastes i spiserøret, som et resultat av at slimhinnen lider).
  • Pantoprazol. I moderne tid blir en gruppe basert på dette stoffet ofte foreskrevet, siden det har blitt studert i lang tid og nøye. Har minst bivirkninger ved et langt behandlingsforløp. Blokkerer produksjonen av saltsyre i lang tid (ca. 46 timer). Den minste av alle PPI-er interagerer negativt med andre legemidler. Effektivitet avhenger ikke av matinntaket.
  • Esomeprazol. Det er en isomer av omeprazol, det vil si at den har samme molekyl og radikaler, men de er plassert i et speilbilde av hverandre, noe som i stor grad påvirker stoffets biotilgjengelighet. Esomeprazol har høyere absorpsjonshastighet. Blokkerer syntesen av saltsyre i ca. 16 timer. Begynner å handle på 1 time etter inntak.
  • Dexlansoprazol. Lansoprazol-isomer. Utgitt i 2009, registrert i Russland i 2014. Produksjonen av saltsyre er fullstendig gjenopprettet 4 dager etter siste dose, varigheten av effekten er i gjennomsnitt 72 timer. I et enkelt preparat presenteres det i form av to typer granuler, som oppløses på forskjellige tidspunkter avhengig av pH-nivået, og øker dermed effekten.

Det er også Dexrabeprazole, en optisk isomer av rabeprazol, men den har ennå ikke statsregistrering i Russland..

Av aktive ingredienser

Preparater basert på omeprazol

  • Losek Kart. Det opprinnelige stoffet av omeprazol. Den eneste som er tilgjengelig i tabletter, alle andre medisiner med dette stoffet er kapsler. Opprinnelsesland: Sverige.
  • Omez. Et av de mest populære PPI-legemidlene. Tilgjengelig i flere doser og kombinasjoner: Omez 20 mg (klassisk dosering), 10 og 40 mg; Omez D (inkluderer omeprazol og domperidon - et antiemetisk middel, som også brukes til å eliminere tyngde i magen, kvalme, halsbrann og andre dyspeptiske fenomener); Omez Insta (et preparat i form av et pulver, på grunn av hvilket det begynner sin handling raskere); Omez DSR (inneholder også omeprazol og domperidon, bare i andre forhold). India.

Lansoprazolbaserte preparater

  • Prevacid. Original medisin. Ikke registrert i Russland. Brukes som et middel mot halsbrann. Japan.
  • Epicurus. Matinntak reduserer effektiviteten og absorpsjonen av det aktive stoffet med 50%. Russland.

Rabeprazol-baserte medisiner

  • Pariet. Opprinnelig legemiddel. Produsert i tarmløselige tabletter. Behandlingsforløpet er 14 dager, legemidlet tas en gang daglig på tom mage om morgenen. Japan.
  • Razo. En relativt ny analog, som oftest er foreskrevet av leger fra legemidler i denne gruppen. India.

Pantoprazolbaserte preparater

  • Controlok. Original stoff. Sammenlignet med andre PPI er det kjemisk mer stabilt ved nøytral pH (rundt 7). Tyskland.
  • Nolpaza. Har det største utvalget av doser og emballasje. Kan brukes sammen med klopidogrel. Slovenia.

Esomeprazolpreparater

  • Nexium. Original esomeprazol. Den kan brukes som en støttende behandling etter helbredelse av esophageal erosjoner i ganske lang tid uten bivirkninger. Sverige.
  • Emaner. Det er ofte foreskrevet for å beskytte magen hos mennesker med risiko for sårdannelse mens de tar betennelsesdempende smertestillende midler. Slovenia.

Dexlansoprazolbaserte preparater

  • Dexilant. Det brukes til å behandle sår i spiserøret og for å lindre halsbrann. Praktisk talt upopulær blant leger som et medikament for behandling av magesår. Kapslen inneholder to typer granulater, som oppløses på forskjellige tidspunkter, avhengig av pH-nivået. USA.

Når du foreskriver en bestemt gruppe "prazol", oppstår alltid spørsmålet: "Hvilket medikament er bedre å velge - originalen eller dens generiske?" For det meste anses originale midler for å være mer effektive, siden de har blitt studert i mange år i molekylærfasen, deretter har prekliniske og kliniske studier, interaksjoner med andre stoffer etc. blitt utført. Kvaliteten på råvarer er som regel bedre Produksjonsteknologier er mer moderne. Alt dette påvirker direkte hastigheten på effekten av effekten, selve den terapeutiske effekten, tilstedeværelsen av bivirkninger etc..

Hvis du velger analoger, er det bedre å foretrekke legemidler laget i Slovenia og Tyskland. De er følsomme for hvert trinn i legemiddelproduksjonen.

Indikasjoner for opptak

Alle protonpumpeblokkere brukes til å behandle gastrointestinale sykdommer:

  • magesår og 12 duodenalsår;
  • erosjon forårsaket av å ta betennelsesdempende smertestillende medisiner er også foreskrevet for å beskytte magen under bruk;
  • sårlesjoner i spiserøret;
  • fjerning av symptomer: kvalme, halsbrann, sur raping;
  • som et hjelpemiddel i kompleks behandling for destruksjon av Helicobacter pylori.

Funksjoner ved bruk av PPI for forskjellige patologier

Disse stoffene brukes bare under forhold der surheten i magesaften økes, siden de bare endres til sin aktive form ved et visst pH-nivå. Dette bør forstås for ikke å diagnostisere oss selv og ikke foreskrive behandling uten lege..

Gastritt med lav syre

PPI er ikke nyttige i denne tilstanden hvis pH i magesaften er over 4-6. Med slike verdier overføres ikke legemidlene til den aktive formen og blir bare utskilt fra kroppen uten å bringe noen lindring i tilstanden.

Magesår

For behandlingen er det ekstremt viktig å følge reglene for å ta PPI. Hvis diett brytes systematisk, kan behandlingen forsinkes i lang tid og sannsynligheten for bivirkninger øker. Viktigst, ta medisinen 20 minutter før måltidene, slik at magen din har riktig pH. Noen generasjoner av PPI fungerer ikke bra i nærvær av mat. Det er bedre å drikke stoffet på samme tid om morgenen for å utvikle en vane å ta.

Hjerteinfarkt

Det ser ut til, hva har han med det å gjøre? Ganske ofte, etter et hjerteinfarkt, blir pasienter foreskrevet et blodplatehemmende middel - klopidogrel. Nesten alle protonpumpehemmere reduserer effekten av dette viktige stoffet med 40-50%. Dette er fordi PPI blokkerer et enzym som er ansvarlig for å konvertere klopidogrel til sin aktive form. Disse legemidlene blir ofte foreskrevet sammen fordi blodplatehindrende middel kan forårsake blødning i magen, så leger prøver å beskytte magen mot bivirkninger..

Den eneste protonpumpe-blokkeringen som er tryggest i kombinasjon med klopidogrel er pantoprazol.

Systemiske soppsykdommer

Noen ganger blir soppen behandlet med oral itrakonazol. I dette tilfellet virker stoffet ikke på et bestemt sted, men på hele kroppen som helhet. Det antifungale stoffet er dekket med en spesiell membran som oppløses i et surt miljø; med en reduksjon i pH-verdiene absorberes stoffet mindre. Når det foreskrives sammen, tas medisinene på forskjellige tider på dagen, mens itrakonazol tas best sammen med cola eller andre drikker som øker surheten..

Kontraindikasjoner

Selv om listen ikke er veldig lang, er det viktig å lese dette avsnittet nøye. Og sørg for å advare legen om sykdommer og andre medisiner som tas.

AbsoluttSlektning
  • overfølsomhet overfor noen av komponentene;
  • samtidig mottakelse med noen soppdrepende medisiner - belastningen på leveren øker;
  • fruktoseintoleranse
  • barns alder, graviditet og amming (hensiktsmessigheten bestemmes av legen);
  • fordøyelsesbesvær mot bakgrunnen av nervøse sjokk;
  • alvorlige former for nyre- og leversvikt

Bivirkninger

Vanligvis er de uønskede effektene minimale hvis behandlingen er kort. Men forekomsten av følgende fenomener er alltid mulig, som forsvinner når legemidlet trekkes ut eller etter at behandlingen har gått:

  • magesmerter, avføringsforstyrrelse, oppblåsthet, kvalme, oppkast, munntørrhet
  • hodepine, svimmelhet, generell ubehag, søvnløshet;
  • allergiske reaksjoner: kløe, utslett, døsighet, hevelse.

Alternative PPI medisiner

Det er en annen gruppe antisekretoriske legemidler, som også brukes til magesårssykdom og andre syndromer - H2-histaminreseptorblokkere. I motsetning til PPI, blokkerer medisiner visse reseptorer i magen, mens protonpumpehemmere hemmer aktiviteten til enzymer som hjelper til med å produsere saltsyre. Eksponeringen for H2-blokkere er kortere og mindre effektiv.

Hovedrepresentantene er famotidin og ranitidin. Handlingens varighet er omtrent 10-12 timer med en enkelt applikasjon. De krysser morkaken og går over i morsmelk. De har effekten av takyfylaksi - kroppens respons på gjentatt bruk av stoffet består i en merkbar reduksjon i den terapeutiske effekten, noen ganger til og med to ganger. Vanligvis observert etter 1-2 dager etter opptakets start. I de fleste tilfeller brukes de når det er et akutt spørsmål om prisen på behandlingen.

Antacida kan også klassifiseres som alternativer. De reduserer surhetsgraden i magen, men de gjør det i veldig kort tid og brukes bare som nødhjelp til magesmerter, halsbrann og kvalme. De har en ubehagelig effekt - ricochet syndrom. Det ligger i det faktum at pH stiger kraftig etter endt virkning av stoffet, surheten stiger enda mer, symptomene kan forverres med dobbelt styrke. Denne effekten ses oftere etter å ha tatt antacida som inneholder kalsium. Syrikochet nøytraliseres av matinntak.

Artikler Om Kolecystitt